复创医药抗肿瘤新药 CDK4/6 抑制剂美国 I 期临床实验首例病人用药
复星医药化学创新药平台复创医药抗肿瘤新药?CDK4/6 抑制剂 FCN-437 美国 I 期临床实验首例受试者于2019年6月25日入组用药。
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复星医药化学创新药平台复创医药在美国成功迎来小分子抗肿瘤新药 CDK4/6 抑制剂 FCN-437 的 I 期临床研讨首例早期实体瘤病人的入组和给药，这是复创医药继 FCN-437 获得美国 FDA 临床实验同意后的又一个重要里程碑。
首例受试者于 2019 年 6 月 25 日在?South Texas Accelerated Research Therapeutics (START)?癌症治疗中心入组并开始用药。START 位于美国德克萨斯州圣安东尼奥市，是目前全球最大的抗癌药物一期临床研讨中心之一。
复创医药联合创始人及总裁王为波博士表示：
“这对于复创和全球肿瘤患者都是重要的时辰，我们对于能在美国开展 FCN-437 的临床实验感到兴奋，等待能真正惠及全球患者。�：匚颐堑耐哦釉诟孟钅可献叱隽斯丶壹崾档囊徊�。”
关于FCN-437
FCN-437 是复创医药自主开发的一种新型且具有口服活性的第二代细胞周期依赖性激酶 4 或 6（CDK4/6）选择性抑制剂。与已上市的 CDK4/6 抑制剂相比，FCN-437显示出更高的体内外活性以及靶向 CDK4/6 的选择抑制活性。FCN-437在临床前药理学模型中表现出广谱的抗肿瘤活性、良好的物理化学和药代动力学性质，在非临床研讨中发现毒性作用也有所改善。特别值得留意的是，FCN-437 能穿透血脑屏障，可为脑转移肿瘤患者提供新的治疗机会。复创在 2019 年 4 月美国亚特兰大召开的美国癌症协会年会 (AACR) 上展现了 FCN-437的临床前数据。
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同时，复创已于?2018 年 1 月获得NMPA同意用于治疗实体瘤的 FCN-437 IND 恳求。中国的一期临床实验正在同步开展。
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CDK4/6与实体瘤
CDK4 /6 可与细胞周期蛋白 D 构成复合物，使视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）发生磷酸化，从而促进细胞周期进展。Rb 蛋白的磷酸化使得 Rb 从 E2F 家族转录因子中释放，并允许 E2F 靶基因进行转录，从而驱动细胞周期从 G1 期向 S 期转变。在各实体瘤患者中，CDK/Rb 信号通路异常而导致的细胞周期失控的状况是很常见的。因此，抑制 CDK4/6，阻断 CDK/Rb 通路，可阻滞细胞周期于 G1 期，从而抑制肿瘤细胞的增长。
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关于复创医药
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复创医药（Fochon Pharmaceuticals）作为中国领先的医疗健康产业尊龙Z6集团尊龙Z6集团尊龙Z6集团集团——复星医药的化学创新药平台，以创新为驱动，中国动力嫁接全球资源，整合高效研发和科学运营的综合管理模式，“创?为重生”，努力于打造完全自主知识产权的小分子靶向创新药物，真正惠及全球患者，完成“创?享健康”。
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自创建以来，复创曾经建立弱小的研发管线，次要聚焦于ALK/ROS1，BCL-2，BTK，pan-TRK（一代&二代），CDK4/6，MEK，pan-HER，PI3Kδ，URAT，DDP-4 等靶点，其中 FCN-005（DPP-4）正在II/III临床实验中。
